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1，青霉素
研发历史20世纪40年代以前，人类一直未能掌握一种能高效治疗细菌性感染且副作用小的药物。当时若某人患了肺结核，那么就意味着此人不久就会离开人世。为了改变这种局面，科研人员进行了长期探索，然而在这方面所取得的突破性进展却源自一个意外发现。
近代，年英国细菌学家弗莱明首先发现了世界上第一种抗生素—青霉素，亚历山大·弗莱明由于一次幸运的过失而发现了青霉素。
年，英国科学家Fleming在实验研究中最早发现了青霉素，但由于当时技术不够先进，认识不够深刻，Fleming并没有把青霉素单独分离出来。
年，弗莱明发表了他的研究成果，遗憾的是，这篇论文发表后一直没有受到科学界的重视。
在用显微镜观察这只培养皿时弗莱明发现，霉菌周围的葡萄球菌菌落已被溶解。这意味着霉菌的某种分泌物能抑制葡萄球菌。此后的鉴定表明，上述霉菌为点青霉菌，因此弗莱明将其分泌的抑菌物质称为青霉素。然而遗憾的是弗莱明一直未能找到提取高纯度青霉素的方法，于是他将点青霉菌菌株一代代地培养，并于年将菌种提供给准备系统研究青霉素的英国病理学家弗洛里（HowardWalterFlorey）和生物化学家钱恩。
年，德国化学家恩斯特钱恩在旧书堆里看到了弗莱明的那篇论文，于是开始做提纯实验。
弗洛里和钱恩在年用青霉素重新做了实验。他们给8只小鼠注射了致死剂量的链球菌，然后给其中的4只用青霉素治疗。几个小时内，只有那4只用青霉素治疗过的小鼠还健康活着。此后一系列临床实验证实了青霉素对链球菌、白喉杆菌等多种细菌感染的疗效。青霉素之所以能既杀死病菌，又不损害人体细胞，原因在于青霉素所含的青霉烷能使病菌细胞壁的合成发生障碍，导致病菌溶解死亡，而人和动物的细胞则没有细胞壁。
年冬，钱恩提炼出了一点点青霉素，这虽然是一个重大突破，但离临床应用还差得很远。
年，青霉素提纯的接力棒传到了澳大利亚病理学家瓦尔特弗洛里的手中。在美国军方的协助下，弗洛里在飞行员外出执行任务时从各国机场带回来的泥土中分离出菌种，使青霉素的产量从每立方厘米2单位提高到了40单位。
年前后英国牛津大学病理学家霍华德·弗洛里与生物化学家钱恩实现对青霉素的分离与纯化，并发现其对传染病的疗效，但是青霉素会使个别人发生过敏反应，所以在应用前必须做皮试。所用的抗生素大多数是从微生物培养液中提取的，有些抗生素已能人工合成。由于不同种类的抗生素的化学成分不一，因此它们对微生物的作用机理也很不相同，有些抑制蛋白质的合成，有些抑制核酸的合成，有些则抑制细胞壁的合成。
通过一段时间的紧张实验，弗洛里、钱恩终于用冷冻干燥法提取了青霉素晶体。之后，弗洛里在一种甜瓜上发现了可供大量提取青霉素的霉菌，并用玉米粉调制出了相应的培养液。在这些研究成果的推动下，美国制药企业于年开始对青霉素进行大批量生产。
弗莱明
到了年，制药公司已经发现了批量生产青霉素的方法。当时英国和美国正在和纳粹德国交战。这种新的药物对控制伤口感染非常有效。
年10月，弗洛里和美国军方签订了首批青霉素生产合同。青霉素在二战末期横空出世，迅速扭转了盟国的战局。战后，青霉素更得到了广泛应用，拯救了数以千万人的生命。到年，药物的供应已经足够治疗第二次世界大战期间所有参战的盟军士兵。因这项伟大发明，年，弗莱明、弗洛里和钱恩因“发现青霉素及其临床效用”而共同荣获了诺贝尔生理学或医学奖。
年，英国化学家霍奇金(D.C.Hodgkin)用X射线衍射法测出了青霉素的分子结构。
年9月5日，中国第一批国产青霉素诞生，揭开了中国生产抗生素的历史。截至年年底，中国的青霉素年产量已占世界青霉素年总产量的60%，居世界首位。
年，Birol等人提出了基于过程机理的模型，该过程综合考虑了发酵中微生物的各种生理变化，发现这是个十分复杂的过程。为了更加方便地对青霉素过程进行研究，Birol对Bajpai和Reuss提出的非结构式模型进行了扩展，对模型进一步简化，方便研究。
2，吗啡
研究简史
吗啡被提取和发现的确切时间多有争议，但一般认为是泽尔蒂纳（Sertürner）在至年之间发现了它。泽尔蒂纳是一位药剂师助手，他致力于了解吗啡的药物作用的基本原理，后来通过将未被加工的鸦片浸泡在热水和氨水中分离出吗啡晶体。
当时泽尔蒂纳并不知道他所发现的物质的作用。一开始，他以狗为实验对象做测试（后来所有实验对象均死亡），然后他又在自己和三个男孩身上做实验。最终他将这种新的化合物记录下来，表示它和鸦片类似，能够缓解疼痛、引起兴奋。但是过多的剂量将会导致焦虑（厌恶）感、呼吸抑制、恶心、呕吐、咳嗽反射抑制。并且他发现在抑制疼痛方面，这种成分的效力将近是鸦片十倍。后来使用希腊梦神Morpheus的名字将其命名为吗啡（morphine）。
年德国化学家李比希（Liebig）推导出其分子式为C17H19NO3。Wright通过双乙酰化实验确证了吗啡的两个自由羟基的存在，Grimaux发现其中一个羟基非常容易发生甲基化，从而推断可能是酚羟基。可待因氧化为可待酮的实验证实了另外一个为醇羟基，剩下的不活泼的氧必定为为醚键。氢化实验证实了双键的存在。VonBraun降解（NMe—NCN）以及Hoffman降解意味着环状三级胺的存在，连续的霍夫曼降解可以得到三甲基胺、乙烯和芳环骨架，在锌粉中蒸馏吗啡可以得到氧化的菲环骨架。年，罗宾逊（RobinSon）首次正式确定其结构式。年，盖兹（Gates）通过首次全合成证实了罗宾逊推导的结构式的正确性。年，Hodgkin发表了吗啡的氢碘酸盐二水化合物的单晶结构研究，同年，Kartha通过研究的氢溴酸盐二水合化合物最终确定了吗啡的绝对构型。证明其绝对构型。70年代后，逐渐揭示出其作用机制。
3,阿司匹林
阿司匹林（Aspirin）在很早的时期就登上了历史的舞台。
最早在古埃及的纸草书中就提到了一味药——柳树皮，它其中的关键成分就是后来被称为“灵药”的阿司匹林。在我国汉代《神农本草经》中也有记载“柳之根、皮、枝、叶均可入药，有祛痰明目，清热解毒，利尿防风之效”。年，法国药学家和意大利化学家成功地从柳树皮里分离提纯出了活性成分水杨苷。因为它的酸味，人们通常称它水杨酸。直到年，德国化学家费利克斯·霍夫曼的父亲在服用水杨酸治疗风湿病时，因其强烈的味道和副作用抱怨，于是霍夫曼发明出乙酰水杨酸，也就是现在的阿司匹林。而后，人们普遍相信阿司匹林在中枢神经系统具有缓解疼痛的作用。今天，阿司匹林的使用远远超出简单的疼痛管理，阿司匹林具有解热镇痛、抗炎抗风湿、抗血小板聚集的作用，可用于缓解轻中等疼痛、改善风湿性关节炎症状甚至可以预防心肌梗塞。同时科学家发现它在抗癌、降血糖、抗衰老、老年痴呆等多个领域具有研究的价值。期待在未来，阿司匹林能够在多个领域延续“世纪之药”的传奇。
4，胰岛素
胰岛素于年由加拿大人F.G.班廷和C.H.贝斯特首先发现。年开始用于临床，使过去不治的糖尿病患者得到挽救。中国科学院肾病检测研究所主治直至80年代初，用于临床的胰岛素几乎都是从猪、牛胰脏中提取的。不同动物的胰岛素组成均有所差异，猪的与人的胰岛素结构最为相似，只有B链羧基端的一个氨基酸不同。80年代初已成功地运用遗传工程技术由微生物大量生产人的胰岛素，并已用于临床[1]。
年英国F.桑格小组测定了牛胰岛素的全部氨基酸序列，开辟了人类认识蛋白质分子化学结构的道路。年9月17日，中国科学家人工合成了具有全部生物活力的结晶牛胰岛素，它是第一个在实验室中用人工方法合成的蛋白质，稍后美国和联邦德国的科学家也完成了类似的工作。
70年代初期，英国和中国的科学家又成功地用X射线衍射方法测定了猪胰岛素的立体结构。这些工作为深入研究胰岛素分子结构与功能关系奠定了基础。人们用化学全合成和半合成方法制备类似物，研究其结构改变对生物功能的影响；进行不同种属胰岛素的比较研究；研究异常胰岛素分子病，即由于胰岛素基因的突变使胰岛素分子中个别氨基酸改变而产生的一种分子病。这些研究对于阐明某些糖尿病的病因也具有重要的实际意义。
图为四位胰岛素发展过程中重要人物
5,天花疫苗
天花是由天花病毒引起的传染病。在天花存在的几千年里，它的传染性之强、肆虐范围之广、死亡率之高，可谓使人“闻之丧胆”，三十年前，世界卫生组织宣布天花在地球上绝迹-人类彻底消灭了天花。这一伟大功业最大的功臣乃是“天花疫苗”的发明者：英国的外科医生爱德华·詹纳（EdwardJenner）。
早在三千年前，埃及法老王时代-拉米西斯便死于天花。16-18世纪，天花几乎占领了世界各地，且有超过60%全球人口遭受天花的威胁。最早出现的天花预防法为接种，即从患病的人身上取脓物接种给未患病的人，以此让人获得免疫力。不过，这种方法风险太高，成功接种的人可建立持久的免疫力；若失败，接种者染上天花，并可能将之散播。照片为爱德华·詹纳
詹纳所在地区的奶场女工和农民当中有一种公认的说法：人若传染上牛痘，就再也不会得天花病（牛痘本身对人来说没有危险，虽然其症状与极轻度的天花病有点相似）。詹纳认识到如果农民的说法是正确的话，那么给人种牛痘就是使之获得天花免疫的一种安全的方法。
年，詹纳从奶场女工手上的牛痘脓胞中提取脓液给一个八岁的男孩詹姆斯·菲普斯注射。如事先所料，这孩子患了牛痘，但很快就得以恢复。詹纳又给他种天花痘，果不出所料，孩子没有出现天花病症。年，全球推行天花疫苗接种，消灭天花的运动。年五月，世界卫生组织宣布根除天花。随着天花在全球消失，天花疫苗已经在全球停止接种，但美国科学家的最新研究发现：接种天花疫苗可能有效预防艾滋病传播。如果这一研究成果得到证实，将使艾滋病防治工作进入一个新的阶段。
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